3 月 3 日，NMPA 官網顯示， 艾力斯醫藥的 1 類新藥、三代 EGFR 抑制劑伏美替尼（曾用名：艾氟替尼）獲批上市，成為國產第二款獲批的三代 EGFR 抑制劑。

重磅創新藥伏美替尼

伏美替尼

是艾力斯針對非小細胞肺癌佔比最高的驅動基因突變型別EGFR敏感突變及EGFR T790M耐藥突變自主研發的小分子靶向創新藥，屬於

第三代EGFR-TKI

。申報的首個適應症為非小細胞肺癌的二線治療，即EGFR T790M突變陽性的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者的治療。

▲EGFR抑制劑作用原理，來源：艾力斯招股書

EGFR敏感突變是非小細胞肺癌中佔比最高的驅動基因突變型別，EGFR-TKI是 EGFR敏感突變晚期非小細胞肺癌患者治療的最佳選擇。截至目前，EGFR-TKI已有三代產品上市。第一代EGFR-TKI以吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼為代表，第二代EGFR-TKI以阿法替尼、達克替尼為代表。第一代和第二代EGFR-TKI均為EGFR敏感突變晚期非小細胞肺癌患者的一線治療用藥。

臨床發現，幾乎所有患者在使用第一代或第二代EGFR-TKI治療後最終都會產生耐藥性，其中約50%患者的耐藥是因為EGFR T790M基因突變引起。針對此類突變耐藥的患者，阿斯利康公司率先開發了第三代EGFR-TKI奧希替尼，分別於 2015年和2017年在美國和中國獲批上市，用於EGFR T790M突變陽性的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者的治療。

▲2018年中國非小細胞肺癌小分子靶向藥物市場份額情況，來源：艾力斯招股書

艾力斯自主研發的伏美替尼屬於高選擇性、不可逆第三代EGFR-TKI，對EGFR T790M耐藥突變陽性及EGFR敏感突變具有顯著的抑制活性，且對野生型EGFR抑制活性低，降低了對正常組織中EGFR的功能干擾。伏美替尼具有以下幾個優勢：

（1）

具有良好的靶點選擇性和組織分佈特異性；

（2）對EGFR T790M突變陽性的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌患者治療的客觀緩解率（ORR）達到74.1%；

（3）安全性及耐受性良好，不良反應發生率較低；

（4）具有良好的血腦屏障穿透能力。

伏美替尼具有顯著的療效和良好的安全性，預計將成為第三代EGFR-TKI市場的有力競爭者，有望成為非小細胞肺癌治療領域的重磅產品。

伏美替尼的前景

中國癌症發病率整體呈上升趨勢，癌症新發患者人數將逐年增加，其中肺癌的發病率最高，發病率為0。062%，中國肺癌新發人數佔到全球新增肺癌患者的41。4%。中國不斷增長的吸菸人數以及空氣汙染都是肺癌的風險因素。

根據病理組織形態學的特徵，肺癌可分類為非小細胞肺癌和小細胞肺癌。非小細胞肺癌是最常見的肺癌型別，發病率約佔肺癌總數的85%左右。

▲來源：艾力斯招股書

中國非小細胞肺癌患者的新發病例數從2014年的64。7萬增加到2018年的73。7萬，2014年至2018年複合年增長率為3。3%。受吸菸和空氣汙染增加等風險因素的影響，預計中國非小細胞肺癌的新發病例將繼續增加，預計到2023年，新發病例將達到85。9萬人，2018年到2023年複合年增長率預計為3。1%。預計到2030年，新發病例將達到104。2萬人，2023年至2030年複合年增長率預計為2。8%。

中國EGFR小分子靶向藥物市場從2014年的22。5億元增長到2018年的65。2億元。預期到2023年，市場規模將達到182。7億元，2018年到2023年複合年增長率預計為22。9%。預期到2030年，市場規模將達到395。0億元，2023年到2030年複合年增長率預計為11。6%。

伏美替尼所處的第三代EGFR-TKI市場目前已有兩個產品獲批上市，分別是阿斯利康的奧希替尼和豪森藥業的阿美替尼。並有多個產品處於上市申請或註冊臨床階段。

▲國內市場第三代EGFR-TKI最有力競爭情況，來源：艾力斯招股書

伏美替尼獲批上市後，在二線治療市場將與奧希替尼和阿美替尼直接競爭，其中奧希替尼在國內市場已有較長的銷售時間，其市場教育和銷售渠道建設更為成熟。阿美替尼雖然獲批上市時間較短，但相比於伏美替尼，仍具有一定的先行者優勢。同時，阿斯利康和豪森都具有優秀的銷售團隊，這也是艾力斯處於相對劣勢的一面。

但無論如何，根據艾力斯關於伏美替尼的說明，以及相關臨床試驗資料，伏美替尼具有顯著的療效和良好的安全性。如果在銷售定價上有較大讓步的話，佔據一定市場份額是完全不必擔心的。

參考資料

1。艾力斯招股書

2。艾力斯公告

3。《艾力斯：16載潛心研發磨出兩個創新藥》，上海證券報，2020年12月02日

4。《艾力斯的資本騰挪術：實控人替“第三方”還鉅額借款》，新浪財經，2020年10月26日

5。《艾力斯醫藥科創板上市市值達188億元：旗下伏美替尼競爭激烈》，IPO早知道，2020年12月2日

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