近日，信達生物與勁方醫藥宣佈達成全球獨家授權協議，信達生物將作為獨家合作伙伴獲得勁方醫藥一款靶向常見於肺癌和其他實體瘤致癌驅動基因KRAS G12C的候選藥物——GFH925（KRAS G12C抑制劑）在中國（包括中國大陸、香港、澳門及臺灣）的開發和商業化權利，並擁有全球開發和商業化權益的選擇權。

GFH925為勁方醫藥自主研發、擁有完全智慧財產權的高效口服新分子實體化合物，透過共價不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基，有效抑制該蛋白介導的GTP/GDP交換從而下調KRAS蛋白活化水平；臨床前半胱氨酸選擇性測試，也顯示了GFH925對於該突變位點的高選擇性抑制效力。此外，GFH925抑制KRAS蛋白後可進而抑制下游訊號傳導通路，有效誘導腫瘤細胞凋亡及細胞週期阻滯，達到抗腫瘤效果。

GFH925最近已獲得國家藥品監督管理局（NMPA）的臨床試驗批准。臨床前實驗資料顯示，GFH925擁有潛在同類最佳的活性，可有效抑制多種攜帶KRAS G12C突變的腫瘤細胞系生長，有利於加速臨床上的有效性驗證。其他臨床前試驗也展現了與其他療法的聯用潛力。

根據協議，信達生物將負責GFH925在中國的臨床開發及商業化，並保留全球開發和商業化權益的選擇權。待該候選藥物獲批上市後，信達生物將利用其經驗豐富的商業化團隊以及廣闊的全國商業渠道覆蓋推廣GFH925。勁方醫藥負責該藥物在臨床研究階段和商業化階段的藥物生產供應。

勁方醫藥獲得2，200萬美元首付款。如果信達生物行使全球權益的選擇權，勁方醫藥還將獲得累計不超過5，000萬美元的全球開發支援費用。取決於達到若干全球開發、註冊及銷售里程碑進展，勁方醫藥將有資格獲得來自信達生物累計不超過2。4億美元的里程碑付款，以及基於中國和全球範圍內GFH925的年度銷售淨額的梯度特許權使用費。

KRAS突變是肺癌和實體瘤的一個重要致癌驅動基因。信達生物在肺癌等領域裡佈局廣泛，GFH925可以在單藥和聯合治療（例如與PD-1聯合用藥）等方向進行臨床探索。同時，KRAS抑制劑在全球具有廣闊的市場潛力。

隨著安進 Sotorasib（AMG-510）的獲批，KRAS G12C已經成為小分子領域炙手可熱的靶點之一。儘管GFH925還處於臨床早期，期待在信達和勁方醫藥的共同努力之下，加速GFH925的開發和上市。儘快惠及廣大中國及全球患者。

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